【海通医药】恒瑞医药：EZH2抑制剂达成授权，创新分子差异化逐步显现

公司将EZH2抑制剂SHR2554项目除大中华区的全球权益授权给Treeline，首付款1100万美元、开发里程碑4500万美元、销售里程碑6.5亿美元，销售分成为10%-12.5%。

组蛋白甲基转移酶EZH2是表观遗传学领域备受关注的抗肿瘤靶点，EZH2抑制剂对血液瘤效果较好，联合其他药物治疗实体瘤仍在探索之中。

I期临床显示，接受每天次50mg-800mg SHR2554的末线成熟淋巴瘤（CD20耐药后的FL/DLBCL或西达本胺、维布妥昔等耐药后的PTCL）患者中ORR=46%。目前该药物已被CDE纳入外周T淋巴瘤突破性疗法。

表观遗传学作为较新机制药物，有联合广谱抗癌机制，SHR2554有望联合PD1、法米替尼、AR抑制剂等药物，开展乳腺癌、前列腺癌等实体瘤探索。

全球EZH2抑制剂药物包括（1）Ipsen的Tazemetosta（和黄医药国内权益）在美国获批用于EZH2突变的滤泡性淋巴瘤，上皮样肉瘤。（2）第一三共的valemetostat于日本获批成人T细胞淋巴瘤。（3）I/II期临床：海和、信诺维、Constellation、GSK、Hanmi、中科拓苒、辉瑞等。

余文心/朱赵明